Om Melanotan II
Efter att ha sett återkommande frågor, så sammanfattade jag lite av den information som finna att tillgå på Engelska. Så det iaf finns något av en svenskliknande "guide".
Har jag missat nåt, eller gjort något annat galet så får ni väl skrika till.
Melanotan and Melanotan II
Namnen på de aktuella peptiderna: CUV1647, PT-141, Clinuvel, Epitan, Bremelanotide
Brukar kallas: Melanotan, Melanotan II, MT, MTII, MT-II, MT2, MT-2
Aminosyrestruktur:
Melanotan - Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 or [Nle4, D-Phe7]-alpha-MSH
Melanotan II - Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
Bremelanotide - Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH or cyclo-[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10]alpha-MSH-(4-10)
Molekylformat och vikt:
Melanotan – C78H111N21O19 1646.85 Dalton
Melanotan II – C50H69N15O9 1024.18 Dalton
Bremelanotide – C50H68N14O10 1025.16 Dalton
Peptid hormon bas: alpha-melanocyte stimulerande hormon (α-MSH)
Inskicks metod: Sub Q injicering
Halveringstid: 30-60 minuter
vanligt Vial innehåll: 10mg frystorkat vitt pulver. Behöver färdigställas med tex sterilt vatten, bakteriostatiskt vatten, steril koksaltlösning för att ge en injicerbar lösning.
Bakgrund
Melanotan (MT) och Melanotan II (MT-II) är båda analoger av alfa-melanocytantalet hormon (α-MSH) som produceras i hypofysen. Tillsammans med andra melanokortiner, är de ansvariga för olika interna mänskliga funktioner inklusive hud och hår pigmentering, aptit, libido och fysisk sexuell upphetsning. Även om dessa effekter har observerats hos båda könen är det värt att notera att en ökning av libido och sexuell funktion är exklusiva för MT-II
Exponering av ultraviolett (UV) ljus frisätter α-MSH som därmed stimulerar produktionen av melanin från melanocyterna i huden. Melanin, är ett brunt pigment och det som får huden att anta ett mörkare pigment när vi solar.
Mer α-MSH innebär mer melanin, vilket ger ökad hud pigmentering.
För närvarande bygger MT och MT-II på analoger som deltar i kliniska prövningar, med syfte att få läkemedel till marknaden. Dessa syntetiska varianter av α-MSH har utvecklats vid universitetet i Arizona under 1980-talet.
Ett australienskt baserat försök Pågår på Clinuvel Pharmaceuticals Limited vilka också har olika rättigheter till MT (CUV1647). Dessa riktar sig huvudsakligen till enskilda personer med biverkningar av UV-exponering. Detta inkluderar de med PLE/PMLE och aktin keratos där huden är intolerant mot UV-och kännetecknas av svåra sår, klumpar, klåda, brännande känslor, och torr hud med skador / tillväxt.
Man skulle kunna tro att denna peptid skulle vara en idealisk behandling för rena albinos. Men dessa personer har i allmänhet inte brist på α-MSH, utan saknar receptorer som binder melanocytanet. Det är alltså meningslöst att bara höja deras a-MSH nivåer.
Palatin Technologies Inc. baserat i USA, har istället fokuserat på en analog till MT-II. Licensierade som Bremelanotid (tidigare PT-141), som helt och hållet riktat till sexuell dysfunktion, mer specifikt, erektionsproblem (ED) hos män.
Både Melanotan och Melanotan II har i kliniska tester visat sig öka pigmentering utan exponering för UV, en funktion som bekräftas av att användarna rapporterar pigmentering i områden av kroppen som sällan ser dagens ljus! Pigmenteringen är starkt påskyndad av UV-exponering. Det är värt att notera att pigmenteringseffekten inte är enhetlig i hela huden. Detta beror inte på halveringstid och distribution av drogen i sig, utan främst till följd av att koncentrationen av melanocyterna inom vissa områden i huden. De flesta kommer att märka den största pigmenterinseffekten i ansiktet, armarna och buk-regionen. I övrigt kan nämnas att könsorganen har en av de högsta koncentrationerna av melanocyter vilket gör det möjligt för dessa områden att svara mycket väl till peptiderna i samband med UV-exponering.
Föreslagna cykler / användningsområden
Om man letar hittar man doseringsscheman där användaren beräknar sin dagliga dos genom att multiplicera sin kroppsvikt genom en ko-faktor. Detta tillvägagångssätt kan ha antagits eftersom detta har varit den metod som används i de pågående kliniska testerna. Normalt skulle denna typ av formel föreslå en dos på 1 mg av MT-II per dag för någon som väger in på bara 50 kg. De cyniska bland oss skulle kunna tro att dessa formler är byggda av dem som har ett mer personligt intresse i försäljningen av produkten än att nödvändigtvis få ett bra resultat. Det finns många fall där användarna känner att de har blivit för mörka.
Under de kliniska testerna för att fastställa effekten av läkemedlet har vanligen doser upp till 0.21mg/kg dagligen för Melanotan (16mg för en 75kg (165lb) individ) och upp till 0.03mg/kg dagligen för Melanotan II (2.25mg för en 75kg ( 165lb) person) använts. De vanligaste testerna har dock gällt prövningar med doser av 0.16mg/kg (12mg) och 0.025mg/kg (1.875mg). På denna dosnivå av Melanotan anges följande biverkningar av ämnet:
• Illamående 85%
• Ansiktsrodnad 75%
• Trötthet 44%
• Kräkningar 26%
• Reaktioner på injektionsstället 13%
• Noll förekomster av erektioner
• Inga förändringar i vitala tecken eller hematologiska parametrar, blod biokemi (lever-och njurfunktion)
användaren vill ju helst minimera oönskade bieffekter, men ändå uppnå ett godtagbart resultat. Med detta i åtanke är mindre doser i början att föredra och sedan upptrappning för att bedöma den enskildes personliga tolerans mot biverkningar.
Både MT och MT II kan användas under längre tid, där det finns en första daglig administration av kanske 2-3 veckor eller tills önskad nivå av pigmentering har uppnåtts vilket kallas uppladdningsfas, följt av en underhållsfas med ca två injektioner per vecka.
Har jag missat nåt, eller gjort något annat galet så får ni väl skrika till.
Melanotan and Melanotan II
Namnen på de aktuella peptiderna: CUV1647, PT-141, Clinuvel, Epitan, Bremelanotide
Brukar kallas: Melanotan, Melanotan II, MT, MTII, MT-II, MT2, MT-2
Aminosyrestruktur:
Melanotan - Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 or [Nle4, D-Phe7]-alpha-MSH
Melanotan II - Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
Bremelanotide - Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH or cyclo-[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10]alpha-MSH-(4-10)
Molekylformat och vikt:
Melanotan – C78H111N21O19 1646.85 Dalton
Melanotan II – C50H69N15O9 1024.18 Dalton
Bremelanotide – C50H68N14O10 1025.16 Dalton
Peptid hormon bas: alpha-melanocyte stimulerande hormon (α-MSH)
Inskicks metod: Sub Q injicering
Halveringstid: 30-60 minuter
vanligt Vial innehåll: 10mg frystorkat vitt pulver. Behöver färdigställas med tex sterilt vatten, bakteriostatiskt vatten, steril koksaltlösning för att ge en injicerbar lösning.
Bakgrund
Melanotan (MT) och Melanotan II (MT-II) är båda analoger av alfa-melanocytantalet hormon (α-MSH) som produceras i hypofysen. Tillsammans med andra melanokortiner, är de ansvariga för olika interna mänskliga funktioner inklusive hud och hår pigmentering, aptit, libido och fysisk sexuell upphetsning. Även om dessa effekter har observerats hos båda könen är det värt att notera att en ökning av libido och sexuell funktion är exklusiva för MT-II
Exponering av ultraviolett (UV) ljus frisätter α-MSH som därmed stimulerar produktionen av melanin från melanocyterna i huden. Melanin, är ett brunt pigment och det som får huden att anta ett mörkare pigment när vi solar.
Mer α-MSH innebär mer melanin, vilket ger ökad hud pigmentering.
För närvarande bygger MT och MT-II på analoger som deltar i kliniska prövningar, med syfte att få läkemedel till marknaden. Dessa syntetiska varianter av α-MSH har utvecklats vid universitetet i Arizona under 1980-talet.
Ett australienskt baserat försök Pågår på Clinuvel Pharmaceuticals Limited vilka också har olika rättigheter till MT (CUV1647). Dessa riktar sig huvudsakligen till enskilda personer med biverkningar av UV-exponering. Detta inkluderar de med PLE/PMLE och aktin keratos där huden är intolerant mot UV-och kännetecknas av svåra sår, klumpar, klåda, brännande känslor, och torr hud med skador / tillväxt.
Man skulle kunna tro att denna peptid skulle vara en idealisk behandling för rena albinos. Men dessa personer har i allmänhet inte brist på α-MSH, utan saknar receptorer som binder melanocytanet. Det är alltså meningslöst att bara höja deras a-MSH nivåer.
Palatin Technologies Inc. baserat i USA, har istället fokuserat på en analog till MT-II. Licensierade som Bremelanotid (tidigare PT-141), som helt och hållet riktat till sexuell dysfunktion, mer specifikt, erektionsproblem (ED) hos män.
Både Melanotan och Melanotan II har i kliniska tester visat sig öka pigmentering utan exponering för UV, en funktion som bekräftas av att användarna rapporterar pigmentering i områden av kroppen som sällan ser dagens ljus! Pigmenteringen är starkt påskyndad av UV-exponering. Det är värt att notera att pigmenteringseffekten inte är enhetlig i hela huden. Detta beror inte på halveringstid och distribution av drogen i sig, utan främst till följd av att koncentrationen av melanocyterna inom vissa områden i huden. De flesta kommer att märka den största pigmenterinseffekten i ansiktet, armarna och buk-regionen. I övrigt kan nämnas att könsorganen har en av de högsta koncentrationerna av melanocyter vilket gör det möjligt för dessa områden att svara mycket väl till peptiderna i samband med UV-exponering.
Föreslagna cykler / användningsområden
Om man letar hittar man doseringsscheman där användaren beräknar sin dagliga dos genom att multiplicera sin kroppsvikt genom en ko-faktor. Detta tillvägagångssätt kan ha antagits eftersom detta har varit den metod som används i de pågående kliniska testerna. Normalt skulle denna typ av formel föreslå en dos på 1 mg av MT-II per dag för någon som väger in på bara 50 kg. De cyniska bland oss skulle kunna tro att dessa formler är byggda av dem som har ett mer personligt intresse i försäljningen av produkten än att nödvändigtvis få ett bra resultat. Det finns många fall där användarna känner att de har blivit för mörka.
Under de kliniska testerna för att fastställa effekten av läkemedlet har vanligen doser upp till 0.21mg/kg dagligen för Melanotan (16mg för en 75kg (165lb) individ) och upp till 0.03mg/kg dagligen för Melanotan II (2.25mg för en 75kg ( 165lb) person) använts. De vanligaste testerna har dock gällt prövningar med doser av 0.16mg/kg (12mg) och 0.025mg/kg (1.875mg). På denna dosnivå av Melanotan anges följande biverkningar av ämnet:
• Illamående 85%
• Ansiktsrodnad 75%
• Trötthet 44%
• Kräkningar 26%
• Reaktioner på injektionsstället 13%
• Noll förekomster av erektioner
• Inga förändringar i vitala tecken eller hematologiska parametrar, blod biokemi (lever-och njurfunktion)
användaren vill ju helst minimera oönskade bieffekter, men ändå uppnå ett godtagbart resultat. Med detta i åtanke är mindre doser i början att föredra och sedan upptrappning för att bedöma den enskildes personliga tolerans mot biverkningar.
Både MT och MT II kan användas under längre tid, där det finns en första daglig administration av kanske 2-3 veckor eller tills önskad nivå av pigmentering har uppnåtts vilket kallas uppladdningsfas, följt av en underhållsfas med ca två injektioner per vecka.
