Tramadol 2.0 (O-desmethyltramadol)

Antar att en del känner till O-Desmethyltramadol. (Är det någon som vet om ämnet i sig är klassat på något sätt?)

Jaja, det är ju en av de fem metaboliter som skapas när tramadol bryts ned i levern.. verkar som M1 (O-Desmethyltramadol) är den som skapar det sjusta med tramadol.. eftersom den är 200ggr starkare som opiod och har 9 timmars halveringstid. En teori är att tramadol funkar liknande som kodein. Att tramadol omvandlas till O-Desmethyltramadol i kroppen vilket är det ämne som ger själva påtagliga effekten, precis som Kodein omvanlads till Morfin i kroppen.

"M1 (O-Desmethyltramadol) is the most significant since it has 200 times the μ-affinity of (+)-tramadol, and furthermore has an elimination half-life of nine hours, compared with six hours for tramadol itself."

"(+)-O-Desmethyltramadol is the most important metabolite of tramadol produced in the liver after tramadol is consumed. This metabolite is considerably more potent as a μ opioid agonist than the parent compound,[2] and indeed is so much more potent! that tramadol can to some extent be regarded as a prodrug for O-desmethyltramadol in the same way that codeine is a prodrug for morphine."

Men kostar ju rätt mkt att be nån kinafrabrik syntetisera detta från scratch. Men potentialen om ämnet inte är klassat skulle ju vara enorm.

Om det nu skulle vara lika trevligt som tramadol i sig självt. Om inte annat borde de ha rätt mkt högre potens.. med tanke på att tramdol splittas upp i 5 st metaboliter.. o verkar mest vara M1 som do the magic så att säga. Fast de övriga kan ju bidra till karaktären på tramadol. Jaja, skulle vara spännande att prova hursomhelst.

Mer om O-Desmethyltramadol:

http://en.wikipedia.org/wiki/O-Desmethyltramadol

Dom andra metaboliterna har också smärtstillande effekt, men en som liknar tex. magnecyl, dvs. inget kul.

Du har rätt i det att M1-metaboliten är "where the fun's at"

Fast sen är det inte alls säkert att o-desmethyltramadol på egen hand skulle vara skoj, den kanske blir metaboliserat till något helt annat när den kommer in i kroppen.

Tex. väldigt mycket av den morfin du stoppar i munnen går förlorad, vilket är varför kodein är sånt bra oralt smärtstillande, eftersom det blir metaboliserat väldigt snabbt likt morfin, men blir till morfin.

Tramadol är nog liknande.

Fast jag kan ha helt fel, O-Desmethyltramadol kan vara ASnajs.

Hmm, ja du har en poäng. Man vet ju inte hur biotillgängligheten för O-Desmethyltramadol, ifall den helst måste tas IV är ju tråkigt. Sen kan det ju ibland finnas risk att substanser är instabila och sönderfaller till något annat succesivt. Värsta scenariot är väl ifall det skulle sönderfalla tillbaka till tramadol så har man syntesierat en batch O-Desmethyltramadol och så består den även av 1% av klassad Tramadol också.

Jaja, jag kan inte kemi. Bara hört liknande problem med andra grejer. När man pratat om möjligheter med experter. Nu skulle man ha "kemisten" här, en snubbe som varit med i dokumentär i TV, men brukar hänga på magiska molekyler. Vad jag hört. Försig borta på blue light finns det många som har stenkoll också.

Får känsla av att om detta vara praktiskt möjligt borde det ju redan gjorts. Eller tja, kanske redan finns ett patent på O-Desmethyltramadol. Jaja, det skulle ju inte hindra en syntes i Kina.

Här verkar det vara ett kemisnille som spekulerar just om den substansen, o kanske t ex sätt att göra den ännu mer potent. Genom att jämföra molekylen med Morfin och Heroin. Intressant men rättså tung terminologi om man är novice på ämnet..

http://bluelight.ru/vb/showthread.php?t=321544

Du ersätter den opolära etergruppen med en hydroxygrupp som ju är polär, vilket antagligen lär öka hastigheten för genomträning av hjärnbarken. Laddningsförskjutningar är ju i regel positivt för upptaget, jämför nitrazepam med den flourerade analogen flunitrazepam, skillnaden i påslag de emellan är ju stor.

Man skulle mycket förenklat kunna säga att saker som är polära, alltså där laddningen inte är spridd jämt över atomen utan det finns punkter med högre och lägre koncentration elektroner lättare tar sig in i hjärnan. Vissa grupper på en atom drar lite mer i elektronerna och skapar då positiva och negativa ändar på atomen. Då kan en positiv atomsvans attraheras av en negativ atom, eller vice versa. Polära atomer är enklare att ta upp helt enkelt, det är därför man inte har drogerna som fribaser utan som salt, vilka just har laddningsförskjutningar. Nu är ju iofs detta en extrem jämfört med en lätt laddningsförskjutning vid en hydroxygrupp - men det skapar ju ändå ett lätt nukleofilt huvud, vilket kan ge lite hjälp när det ska diffundera in.

Dessutom minskar du molekylens storlek något genom att plocka iväg en metylgrupp. Så om inte kroppen skulle vara väldigt sugen på att bryta ner den på väg till levern vid oral administration lär det inte vara några problem. Vid dålig biotillgänglighet oralt får man väl helt enkelt tillsätta sitt pimpade tramadol via andra administreringsvägar, ut i blodet ska det ju bara och sedan diffundera in.

Detta behöver man ju nästan dechiffra, eller vad säger man. Du pratar ju inte direkt i lektermer.. Men om du är seriös med det du säger, så verkar det väldigt intressant. Men läste på blue light, att de sa att något ämne var för polärt för passera blodhjärnbarriären lätt.. vilket verkar krocka med din förklaring att det är tvärtom.

Kan du förklara ord som "laddningsförskjutning", "nukleofilt huvud" och "diffundera".

Tack på förhand!

Visst kan saker vara för polära för att passera blodhjärnbarriären, men det är nog inte fallet nu. Snarare är molekylen lite för opolär, så ökad polaritet behöver inte vara negativ. Det finns väl något idealläge, och jag skulle gissa att en hydroxygrupp hamnar närmare idealläget.

Laddningsförskjutning: Elektronerna (Laddningar) åker runt atomkärnan, när två atomer kommer nära varandra kan de dra lite olika hårt i elektronerna, om den ena drar en bra bit hårdare kommer det vara fler elektroner runt den, eller ja elektronerna är relativt sätt oftare hos den som drar starkare. Då kommer ju sidan som har fler elektroner att bli negativt laddad, och atomen som elektronerna dras från blir positivt laddad.

Nukleofilt huvud: Om en atom drar till sig flera elektroner och blir negativt laddad kommer den negativa sidan attraheras av en positivt laddad atom. En nukleofil är alltså någonting som drar sig till nuklier (?), kärnor som gärna tar emot laddningar.

Diffundera: När saker ska in i celler så ska de passera cellväggen, de diffunderar emellan helt enkelt. Det beror på massa saker så som hur molekylen ser ut, hur koncentrationen är o.sv.

Vet inte riktigt hur man ska förklara i enklare språk... =/

Ta det på tyska!

ajs bitte schnell

Jag har för mig att O-desmetyltramadol är sjukligt dyrt att köpa, dvs mkt mkt dyrare än tramadol per KG, och sen så är det inte heller lika vanligt som tramadol därav det dyra priset.

Men frågan är vad spjälkas o-desmetyltramadol till? Är de aktiva de metaboliterna? De kanske har blandade agonist/antagonist "profiler" eller de kanske påverkar receptorer som kappa eller andra receptorer som ger annan effekt.

Någon hållhake måste där finnas på o-desmetyltramadol för annars hade det säkerligen varit mkt vanligare, jag har själv hört att o-desmetyltramadol ska vara mkt mkt dyrare än vanligt tram men kan ha fel.

Däremot så borde ni titta på andra opioider som Faxeladol exempelvis det är grejer det med.

Angående O-desmethyltramadol vill jag bara berätta en liten sak som en kompis har råkat ut för..

Han har gått på pissprov, pisset blev skickat på analys och det visade på Tramadol och en jätteliten del O-desmethyltramadol fast den ända Tramadol som han har använt är 50'mgarna från GP och Apotekets egna.

Det här var ju lite konstigt, eller hur? Men om jag inte minns fel så slutade GP att sälja Tramadol till Sverige för ett litet tag sedan, men nu varkar dom ju ha tagit upp försäljningen hit igen, kan detta ha något samband måntro?

Jag tyckte själv att GP's Tramadol fungerade mycket sämre än Apotekets men det tänkte jag inte mer på fören nu eftersom Apotekets brukar vanligtvis ha bättre standard än nätapotek/-butiker.

Sökte och hittade ingen tråd om detta, sorry om jag missade den

Nån som har nån koll på dosering för denna opioid? Eller kanske bara rus-erfarenhet?

Hittade nån sida som sålde det i pulverform så är lite intresserad över hur det fungerar