Citat:
Ursprungligen postat av
Jusef
Mitt resonemang är inte bara baserat på likheten i struktur utan även de effekter Shulgin upplevde på
beta-hydroxy-2C-D där hans blodtryck nästan halverades. Att det skulle fungera som en beta-blockerare är mina personliga spekulationer. Jag yrkar dock på stor försiktighet och om man vill börja experimentera med detta.
Du vet det här med
BOHD är samma princip som 5-HO-DMT, det kan ej passera blodhjärnbariären, hydroxiden är för polär, vilket sänker diffusionen genom BBB, så man får ingen centralt effekt utan bara aktivitet hos perifera.
Shulgin har jämfört (beta-hydroxy-2C-D) med Butaxamine rent strukturmässigt och så dragit slutsatsen att det kan finnas liknelser med en beta-blockers.
Tillbaka till Beta-OH-2CB eller Beta-OH-DOB:
Citat:
Activation of 5-HT2A serotonin receptors represents a novel approach to lowering intraocular pressure. Because 5-HT2A serotonin receptor agonists might also produce undesirable central effects should sufficient quantities enter the brain, attempts were made to identify 5-HT2 serotonin receptor agonists with reduced propensity to penetrate the blood−brain barrier. 1-(4-Bromo-2,5-dimethoxyphenyl)-2-aminopropan-1-ol (6), an analogue of the 5-HT2 serotonin receptor agonist 1-(4-bromo-2,5-dimethoxyphenyl)-2-aminopropane (DOB; 1a) bearing a benzylic hydroxyl group, was identified as a candidate structure. Of the four optical isomers of 6, the 1R,2R-isomer (6d; Ki = 0.5 nM) was found to bind at 5-HT2A receptors with an affinity similar to that of R(−)DOB (Ki = 0.2 nM). Like R(−)DOB, 6d behaved as a partial agonist (efficacy ca. 50%) in a 5-HT2-mediated calcium mobilization assay. However, in an in vivo test of central action (i.e., stimulus generalization with rats as subjects), 6d was >15 times less potent than R(−)DOB. O-Methylation of 6d (i.e., 7d; 5-HT2A Ki = 0.3 nM) resulted in an agent that behaved as a full (93% efficacy) agonist. Intraocular administration of 300 μg of 6d and 7d to ocular hypertensive monkeys was shown to reduce intraocular pressure by 20−27%. Given the route of administration (i.e., topical), and concentrations necessary to reduce intraocular pressure, compounds such as 6d should demonstrate minimal central effects at potentially useful therapeutic doses and offer useful leads for further development.
Här tar de upp beta-OH-DOB istället. Men samma princip ungefär. De vill ta bort centrala effekten hos DOB och ha kvar det perifera effekten enbart (inga hallucinationer), så de kom fram till att beta-OH-DOB kan göra det åt de till en vis del. i PNS är 5ht2a en vasokonstrictor, som sänker tryck på membran, för mindre blodflöde sker.
Sedan här har du affiniteten för Beta-OH-2CB:
Ki(5HT2A) = 2.1 nM
EC50= 8 ÌMa
efficacy =8%
efficacy är lågt det e 8%, det förstör affiniteten då också.
-----------------------------------------------------------------------
BK-2CB är inte samma sak som Beta-OH-2CB. BK-2CB kan passera genom BBB. Shulgin Hade fått effekt om han hade gjort BK-2CD istället för BOHD.
Såg att det ska säljas i 100 mg tab, så dos variationen säger att det passerar mycket sämre än vanlig 2cb, antingen det eller sämre affinitet. Att doseringen förskjuts så mycket är ingen bra nyhet dock. haha