Har nu prvat 5mg. r inte s mycket fr att skriva "tripprapporter" men kortfattat mycket bra men lngvarigt. Definitivt mycket bttre n ngon annan laglig CNS jag prvat och nstan on par med vissa olagliga. Strsta nackdelen givetvis lngden som kan vara lite jobbig.
Critical: Den var rtt okej. Mest jobbigt fr att man inte sovit p lnge. Lite huvudvrk och ltt illamende stundtals. Men som med alla uppt/euforiserande droger s fr man st ut med lite ltt "nedstmdhet" eftert.. Inte lika illa som tjack dock t ex.
Detta r allts en drog som r potent redan vid ngra f mg(!!) och som varar nstan 24 timmar (nnu lngre vid riktigt hga doser). Kanske inte ngot man ska brja skjuta om man verkligen verkligen inte har stenkoll och r vldigt van vid drogen enligt mig. Om du lser trden jag lnkade p Bluelight ser du folk som provat att rka och snorta vilket gett kickar. Tycker dock sjlv att det r dumdristigt att ge sig p experimenterande direkt med spass kraftiga droger nr det fungerar utmrkt att bara svlja.
Critical: Den var rtt okej. Mest jobbigt fr att man inte sovit p lnge. Lite huvudvrk och ltt illamende stundtals. Men som med alla uppt/euforiserande droger s fr man st ut med lite ltt "nedstmdhet" eftert.. Inte lika illa som tjack dock t ex.
Desoxypipradrol ska enbart ge en psykisk energiboost vad jag har lst mig till frn folk som har anvnt det.
Ingen rush och inga knnbara fysiska effekter utan enbart mental energi.
Den senaste rapporten jag lste s producerade inte ens doser p 20mg IM ngon rush eller kroppsliga effekter.
Desoxypipradrol ska enbart ge en psykisk energiboost vad jag har lst mig till frn folk som har anvnt det.
Ingen rush och inga knnbara fysiska effekter utan enbart mental energi.
Den senaste rapporten jag lste s producerade inte ens doser p 20mg IM ngon rush eller kroppsliga effekter.
Knner inte riktigt igen mig i det.
De frsta ca 4h var jag glad och lite euforisk. Men efter ngra timmar brjade det verg i en obehaglig nervositet. Hjrtklappning, hjt blodtryck och nervositet i magen. Samtidigt frsvann den euforiska knslan helt. Kvar r nu bara en verstimulerad nervositet
Critical: Den var rtt okej. Mest jobbigt fr att man inte sovit p lnge. Lite huvudvrk och ltt illamende stundtals. Men som med alla uppt/euforiserande droger s fr man st ut med lite ltt "nedstmdhet" eftert.. Inte lika illa som tjack dock t ex.
Ngon som r kunnig i Tyska som kan dra ut ngot av intresse i denna text? :
Vor mehreren Jahren befasste sich PANIZZON in
unseren Laboratorien u.a. mit der Herstellung von
Phenyl-pyridyI- und Phenyl-piperidyl-essigs~iure-Derivaten
2, aus deren Reihe sich nach Befunden von R. MEIER,
GROSS und TRIPOD der Phenyl-piperidyl-(2)-essigsiuremethylester
(I), kiirzlich in die Therapie als Ritalin
eingeftihrt, als besonders zentralerregend erwies n. Im
Zusammenhang mit Arbeiten fiber zyklische Alkylenimin-
Derivate 4 versuchten wir, weitere Piperidin-Abkommlinge
herzustellen. Dabei stiessen wir auf einen sehr
stark wirksamen Verbindungstypus, nRmlich den der 2-.
(Diarylmethyl)-piperidine*, fiber den chemisch bzw.
pharmakologisch andernorts ausfiihrlicher berichtet
werden soll. Wir beschr/inken uns hier auf die 13eschreibung
der Darstellung und pharmakologischer Eigenschaften
des 2-Diphenylmethyl-piperidins der Formel II
Nr. 14469 unterscheidet sich yon Ritatin dadurch,
dass die Carbomethoxygruppe durch einen Phenylkern
ersetzt ist, wodurch fiberraschenderweise die zentralerregende
Wirksamkeit wesentlich erh6ht wurde.
Das neue Piperidin-Derivat erhielten wir in einfacher
Weise durch Kondensation von Diphenyl-acetonitril mit
2-Brompyridin in Gegenwart von Natriumamid und
Toluol. Das dabei in guter Ausbeute entstehende 2-(Diphenyl-
cyanmethyl)-pyridin vom Smp. 123-125 liess
sieh leicht mit Schwefels/iure, unter gleichzeitiger Decarboxylierung
zum 2-Diphenylmethyl-pyridin, verseifen.
Durch Hydrierung in Gegenwart eines Nickelkatalysators
wurde selektiv der Pyridinkern reduziert,
und wir erhielten in guter Ausbeute das 2-Diphenylmethyl-
piperidin. Die Verbindung ist eine starke Base,
die bei 150-151 (0,01 mm) siedet und Kristalle vom
Smp. 65-67 (aus Petrol/ither) bildet. Das Hydrochlorid
wird in Form farbloser, wasserl6slicher Nadeln vom
Smp. 286-287 erhalten; das Pikrat schmilzt bei
199-200 .
Das 2-Diphenylmethyl-piperidin-hydrochlorid zeigte
bei der pharmakologischen Prtifung gewisse, sehr spezifische
Wirkungen. Im Vordergrund steht ein ausgesprochener
zentralerregender Effekt, welcher bei verschiedenen, nicht narkotisierten Tierarten (Maus,
Ratte, Kaninchen und Hund) zuerst in allgemeiner
Unruhe, sp~iter in hochgradiger koordinierter Motilit/
itssteigerung, Reflexsteigerung, Zwangsbewegungen
und r e l a t i v geringer Atemerregung besteht. Je nach
der Tier- bzw. Verabreichungsart t r i t t die typische
psychomotorische Wirkung ab 1/50-1/20 der akuten
LD 100 ein. Sic hiilt mehrere Stunden an und klingt
u n t e r Ermiidungserscheinungen ab. Dieser Effekt
lsst sich o b j e k t i v m i t Hilfe der modifizierten ~ Zitterk~
ifigmethode ~ an tier normaIen Maus leicht feststellen.
Bei dieser Methode werden die ((einzelnen~ Bewegungen
registriert und mittels eines Totalisators addiert. Die
Zahl der mit unserer Apparatur registrierbaren (~ Spontanbewegungen)~
fiir unbehandelte M~iuse betr~tgt rund
500 pro Stunde (Abb. 1).
Die mit dieser Methode festgestellte, ausgesprochene
psychomotorische Wirkung zeigt in q u a l i t a t i v e r Hinsicht
keine deuttichen Unterschiede zwischen den drei
verglichenen Pharmaka. In q u a n t i t a t i v e r H i n s i c h t betr~
igt jedoch die ED~_000 (aus den Dosis-Wirkungskurven
i n t r a p o l i e r t e Dosis, welche 2000 Einzelbewegungen in
der ersten Stunde erzeugt; n = 12-24 Tiere/Dosis) yon
Nr. 14469 und von d-Desoxy-ephedrin etwa 0,001
g/kg s.c., diejenige yon Amphetamin etwa 0,0035
mg/kg s.c. In diesem Test ist somit das neue Piperidinderivat
gleich wirksam wie d-Desoxy-ephedrin, aber
ungef~ihr 3mal stlirker als Amphetamin.
Die zentralerregende Wirkung zeigt auch einen ausgesprochenen
Antagonismus gegentiber Narkotika bzw.
anderen zentralhemmenden Pharmaka, und zwar besteht
ein wechselseitiger Antagonismus. Die Toxizittit
der neuen Substanz wird durch Phenobarbital 0,05 g/kg
p.o., Barbital 0,20 g/kg p.o., Urethan 1,0 g/kg p.o. und
thylalkohol 3,0 g/kg p.o. deutlich herabgesetzt. Von
praktisch grosser Bedeutung ist die narkoseaufhebende Wirkung. Mit Hilfe der Bestimmung der Narkosetiefe
an der R a t t e nach B a r b i t a l 0,20 g/kg s.c. ist die Weckwirkung
tier neuen Verbindung wesentlich st/trker als
diejenige yon Amphetamin und d-Desoxy-ephedrin und
erreicht etwa diejenige des Cardiazols.
Als Ausdruck einer sympathikomimetischen Wirkung
zentraten Ursprungs wird der Blutdruck des narkotisierten
Kaninchens bzw. der narkotisierten Katze durch
niedere Dosen von 0,0001-0,001 g/kg i.v. leicht erh6ht,
durch h6here Dosen yon 0,003-0,006 g/kg i.v. dagegen
l e i c h t gesenkt. Periphere sympathikomimetische Wirkungen
am G a n z t i e r und an isolierten Organen sind
kaum vorhanden.
Die neue Verbindung geh6rt somit in pharmakologischer
Hinsicht zu den psychomotorisch erregenden
Pharmaka m i t besonders ausgepr/igter narkoseantagonistischer
Wirkung; sic besitzt sehr geringe periphere
sympathikomimetische Wirkungen.
J. TRIPOD, E. SURY und
K. HOFFMANN
Wissenschaflliche Laboratorien der CIBA Aktiengesellschaft,
Basel, den 26. Februar 1954
Summary
A new piperidine derivative, the 2-diphenylmethylpiperidine (desoxypipradrol) ,
produces already in doses of 0.001 g/kg s.c.
a strong increase of the spontaneous motility of various
animals. On mice it has about the same potency as desoxy-
ephedrine and is about 3 times more potent than
amphetamin. It also acts markedly antagonistic on
various narcotics but has practically no peripheral
sympathomimetic effects.
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