Citat:
Ursprungligen postat av Ganjalf
Gain Jo jag hade läst Benzo faq:en men jag undrade ändå, känns ju som det är så olika efekter på grejerna så ja, what the fuck lika bra och fråga.
Men det leder till en följdfråga, Stilnoct står det här någonstan på Flashabck Faq:en att det är samma uppbyggnad som benzo, även då det tydligen inte klassas som det.
Blir man mer tolerant mot stillisar om man käkar mycket Benzo då?
Stilnoct och Imovane verkar på ena GABAreceptoren (gaba=signaläne i hjärnan som minskar aktiviteten). Vanliga andra bensodiazepiner "de riktiga", verkar på båda gabareceptorerna. Så, ja- du blir tolerant, men inte lika mycket som med t.ex. stesolid kanske...orkar inte så djupgående svar men tror du fattar
"Den verksamma substansen i
STILNOCT är zolpidem, som tillhör gruppen imidazopyridiner, vilka strukturellt skiljer sig från andra hypnotiska medel. Zolpidem är ett snabbt verkande sömnmedel, med selektiv affinitet för omega-1-receptorn, vilken utgör en subtyp av α-enheten i GABA-A-receptorkomplexet.
Zolpidem är snabbverkande och skall därför tas omedelbart före sänggåendet. Zolpidem minskar benägenheten till spontant uppvaknande under natten och förlänger den totala sömntiden. Mängden REM-sömn och djupsömn (stadium III och IV - "djup slow wave sömn") bibehålles vid rekommenderad dos.
Farmakokinetik
Farmakokinetiken är linjär i det terapeutiska dosområdet. Biologisk tillgänglighet är ca 70% och maximal plasmakoncentration uppnås efter 0,5 till 3 timmar. Den inter-individuella variationen är hög (Cv för AUC 60–70% och för Cmax 40–50%). Plasmaproteinbindningen är ca 92%. Distributionsvolym är 0,5 l/kg. Eliminationshalveringstiden är 0,8–3,2 timmar. Zolpidem metaboliseras bl a via cytokrom P450 3A. Zolpidem elimineras som inaktiva metaboliter i urin (56%) och i feces (29–42%). Clearance är ca 300 ml/minut.
Nedsatt clearance, ca 100 ml/minut, har observerats hos äldre. Hos en patientgrupp (81–95 år) ökade maximala plasmakoncentrationen med i medeltal 80% utan att en signifikant förändring sågs i eliminationshalveringstiden.
Hos patienter med njurinsufficiens, såväl med som utan dialys, ses en måttlig reducering av clearance. Andra farmakokinetiska parametrar påverkas ej. Hos patienter med leverinsufficiens ökas den biologiska tillgängligheten av zolpidem och eliminationshalveringstiden förlängs. Vid levercirrhos ses 5-faldig ökning av AUC och en 3-faldig ökning av halveringstiden."
Nitrazepam som exempel sedan:
"Farmakodynamik
Nitrazepam är ett bensodiazepinderivat med antikonvulsiv, anxiolytisk, spänningslösande och muskelrelaxerande effekt.
Nitrazepams effekt är relaterad till receptorer i CNS, kopplade till GABA-komplexet. Tillförsel av nitrazepam anses öka GABA-effekten.
Nitrazepam har stor terapeutisk bredd, beroende på substansens ringa akuta toxicitet.
Farmakokinetik
Biotillgängligheten för nitrazepam är ca 80%. Maximal plasmakoncentration nås efter ca 2 timmar och halveringstiden för elimination är ca 25 timmar. Nitrazepam metaboliseras praktiskt taget fullständigt. Metaboliterna är kliniskt inaktiva och utsöndras i hög grad via urinen. Distributionsvolymen har beräknats till 1,6–2,6 l/kg kroppsvikt och clearance till 0,9–1,2 ml/min/kg kroppsvikt. Hög ålder kan vara förknippad med ökad distributionsvolym och därmed förlängd halveringstid. Nitrazepam binds till plasmaprotein till 85–90%."
Må väl
GaiN